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Obiettivi terapeutici Quali sono inibitori della colinesterasi (CHE-Is) Che-Is sono un gruppo di farmaci che vengono utilizzati come parte del piano di trattamento per la malattia di Alzheimer da lieve a moderata. I tre più comunemente usato che-Is sono donepezil (Aricept, Eisai, Inc), rivastigmina (Exelon, Novartis Pharmaceuticals), e galantamina (Reminyl, Janssen Pharmaceuticals). Tacrina (Cognex, First Horizon Pharmaceutical Corp.) è stato il primo che-ho approvato per il trattamento della demenza 3. Tuttavia, non è raccomandato per l'uso più a causa dei suoi effetti negativi sul fegato. Questi farmaci possono fornire miglioramenti modesti e temporanei in memoria o rallentare il tasso di declino della memoria, migliorare il pensiero (il processo decisionale), e migliorare il comportamento 4. Come che-è il lavoro in malattia di Alzheimer vi è troppo poco di acetilcolina nel cervello questi farmaci aiutano costruire acetilcolina nel cervello 4. altri usi che-Is sono in fase di sperimentazione in altre condizioni come la demenza vascolare, demenza Lewy, sindrome di Down, e la sclerosi multipla 6. Questo non è un elenco completo solo alcuni esempi. Che cosa significa per i caregiver: miglioramento della memoria porta ad un miglioramento nel comportamento e il pensiero e migliora le attività della vita quotidiana. Questo può ridurre il tempo e lo sforzo necessario per la cura della persona. Rallentare la progressione della malattia di miglioramento cognitivo: la memoria, il processo decisionale di miglioramento del comportamento Attività di miglioramento della vita quotidiana: in bagno, lavare, pulire il posizionamento di ritardo nella casa di cura E 'importante ricordare che gli inibitori della colinesterasi non sono una cura per la malattia di Alzheimer. Anche se una persona non migliora, ciò non significa che essi havent rallentato la velocità con cui essi sono in declino. Gli studi hanno dimostrato che le cose come la memoria, il pensiero, il comportamento e può migliorare, meglio in piccoli modi o rimanere lo stesso, o peggiorare nel tempo, ma più lenta del previsto. Se i sintomi rimangono le stesse o peggiorano nel tempo, ma più lenta del previsto, si può ancora dire che il farmaco sta lavorando 2. Come fa il medico a decidere quale che-io da usare Nessuna differenza evidente di efficacia tra i tre. variazione individuale: ogni individuo è diverso, non c'è modo di scegliere quale farmaco funziona meglio per quale paziente 6. Se uno non funziona droga, cercando di farmaco diverso può aiutare 6. La differenza principale è il schema di somministrazione (quante volte al giorno il farmaco deve essere preso) / conformità e interazioni farmacologiche decisione di solito basate su caso singolo paziente. Interazione tra farmaci sono presi in considerazione. Che cosa significa per Caregivers: Non c'è modo di decidere quale funzionerà meglio per la persona che si prende cura di. Così, si può avere di provare a utilizzare più di un farmaco. Schema di dosaggio può essere importante per i caregivers Aricept è l'unico con una volta al dosaggio al giorno. Dosaggio e gli effetti collaterali di inizio bassa, andare lento Gli effetti indesiderati per tutti che-Is sono diminuite aumentando lentamente la dose alla dose finale desiderato, questo viene anche chiamato Titolazione 6. settimana 1 settimana titolazione 6 Titolazione 7 Tabella tratta da MD Consult, Aricept 10 mg Sulla sinistra, i tre effetti collaterali più comuni, nausea, vomito e diarrea, che l'esperienza le persone durante l'avvio di inibitori della colinesterasi sono elencati. Settimana 1 titolazione si riferisce a persone la cui dose di Aricept è stata superiore a 1 periodo di settimana, mentre Week 6 titolazione si riferisce al gruppo di persone la cui dose di Aricept stava lentamente aumentata nel corso di un periodo di 6 settimane. In settimana 1 titolazione, 19 delle persone che hanno avuto la nausea, mentre in settimana 6 gruppo titolazione con un aumento molto più lento della dose, a soli 6 riferito di aver avuto la nausea. Allo stesso modo, la percentuale di persone che riferiscono vomito anche diminuito 8-3 di settimana 1 la titolazione di una settimana 6 schema di titolazione molto più lento. E, infine, 15 del paziente lamentava diarrea in settimana 1 titolazione, ma in una più lenta titolazione su 6 settimane 9 presentate diarrea. Altro farmaco non è necessariamente migliore. Assicurarsi di non superare la dose prescritta. Nome droga e Produttori consigliato Dosaggio e titolazione Allegato 1, 8 Aricept (Donepezil) dose iniziale è di 5 mg una volta al giorno, assunta alla sera a destra prima di andare a letto aumentare dopo 4-6 settimane a 10 mg una volta al giorno, se ben tollerato. Exelon (rivastigmina) la dose iniziale è di 1,5 mg due volte al giorno (3 mg / giorno) assunto con colazione ea cena aumento del dosaggio, come tollerato ma non più di 1,5 mg due volte al giorno (3 mg / die) ogni 2 settimane di titolazione massima può essere fatto fino 6mg due volte al giorno (12 mg / giorno) se ben tollerata. forma liquida disponibile anche in 2mg / ml soluzione Reminyl (galantamina) La dose iniziale è di 4 mg due volte al giorno (8 mg / giorno) assunto con colazione ea cena per 4 settimane Aumento di 8 mg / die dopo 4 settimane di 8 mg due volte al giorno (16 mg / giorno) se ben tollerata. Dopo altre 4 settimane, aumentando a 12 mg due volte al giorno (24 mg / die) può essere considerato sulla base individuale, a seconda del beneficio clinico e la tollerabilità forma liquida disponibile anche in 4mg / ml effetti soluzione collaterali di inibitori della colinesterasi 3 Report per il medico o la salute cura professionale il più presto possibile: cambiamenti nella visione o di equilibrio diarrea, se è grave o non si ferma vertigini, svenimenti, o cade aumento della frequenza di minzione, incontinenza nervosismo, agitazione, o aumento rash cutanei confusione o orticaria lento battito cardiaco, o difficoltà respiratorie dolori addominali sudorazione movimenti incontrollati sanguinamento insolito o ecchimosi, macchie rosse o viola sulla vomito pelle, se grave o non si ferma la perdita di peso non richiedono attenzione medica (relazione al vostro medico o sanitario se continuano o sono fastidiosi): diarrea lieve, specialmente all'inizio del trattamento indigestione sonnolenza mal di testa o la perdita di appetito pirosi nausea / vomito muscolare dolori articolari crampi disturbi del sonno stanchezza nausea / vomito, diarrea, indigestione e può essere grave soprattutto quando il farmaco è iniziato. Questi possono essere ridotti se i farmaci vengono prese con il cibo. Interazioni farmacologiche Alcune interazioni farmacologiche specifiche per ciascuno dei tre Che-Is, in tal modo, il medico può scegliere uno sopra l'altro in base a ciò che gli altri farmaci della persona che sta prendendo. Ci sono molti potenziali interazioni farmacologiche che possono verificarsi sia con prescrizione e over-the-counter o farmaci di prescrizione non. Due comuni farmaci over-the-counter che possono interagire con Che-Is sono 3. Benadryl (difenidramina): utilizzato per l'insonnia (difficoltà a dormire), allergie, tosse e St. Johns Wart: supplemento a base di erbe usato per migliorare l'umore Che cosa significa per Caregivers: non avviare, interrompere o modificare farmaco, il dosaggio o la frequenza senza consultare il medico o il farmacista. Prima di iniziare un nuovo farmaco, assicurarsi sempre che il medico è a conoscenza di tutti gli altri farmaci della persona che si prende cura di sta prendendo. Anche se over-the-counter farmaci e integratori a base di erbe sono disponibili senza prescrizione medica che ancora possono interferire con il modo in cui la prescrizione di farmaci funzionano. Verificare sempre con il farmacista prima di prendere qualsiasi nuovo farmaco over-the-counter e supplemento di erbe. Precauzioni Prima di iniziare un ChE-I, informi il medico se la persona che si prende cura ha una qualsiasi delle seguenti condizioni 3. asma o di altre malattie cardiache trauma cranico urine malattia polmonare difficoltà di minzione, o battito cardiaco malattie renali malattie epatiche irregolare o lento basso nel sangue convulsioni fumatore di tabacco pressione Parkinson malattia (convulsioni) forti mal di testa dello stomaco, malattie intestinali, ulcere o sanguinamento dello stomaco una reazione insolita o allergica prima di donepezil, galantamina, rivastigmina, o altre medicine, cibo, coloranti o conservanti che cosa significa per i caregiver: e 'importante dire al medico di una qualsiasi delle condizioni di cui sopra perché possono interferire con il modo che-è il lavoro o può causare danni a quello che si sta prendendo cura di. Avvio, interruzione o commutazione che-è iniziare presto: inizio Che-è appena diagnosi è fatta Deve utilizzare il farmaco per almeno 6 mesi per vedere se funziona o no 4. Durata della terapia: sconosciuto al momento. Gli studi dimostrano di essere utilizzato per 3-5 anni problemi con l'interruzione del trattamento: perso terreno potrebbe essere necessario partire da una dose più bassa. Aricept è lunga durata influisce (ore / giorni) quindi non è un problema. Se la terapia Reminyl è stata interrotta per 3 giorni o più, il paziente deve essere ripresa con la dose più bassa e la dose deve essere aumentata fino alla dose corrente 10. Se gli effetti negativi (ad esempio nausea, vomito, dolore addominale, perdita di appetito) sono gravi e insopportabili d urante il trattamento Exelon, il paziente deve essere istruito a interrompere il trattamento per diversi dosaggi e quindi riavviare allo stesso livello di dose o immediatamente inferiore. Se il trattamento viene interrotto per più di qualche giorno, il trattamento deve essere iniziato di nuovo con la dose giornaliera più bassa e titolato correttamente 8. Il passaggio di droga: essere prudenti. Iniziare alla più bassa dose e aumentare la dose lentamente. Che cosa significa per i caregiver: una volta che la diagnosi è fatta, avviare il trattamento precoce. Forme di dosaggio e amministrazione raccomandazioni 3. 8 prendere con il cibo per diminuire gli effetti collaterali di frantumazione compressa: Non tutte le compresse possono essere schiacciate. Aricept: 5mg e 10 mg compresse sono rivestite con film per cui dovrebbero essere prese insieme e non essere suddivisi in due o frantumate. Reminyl: 4 mg, 8 mg e 12 mg. compresse Reminyl hanno una pellicola di rivestimento e, pertanto, si consiglia di adottare intere. Exelon: 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg, e 6mg capsula. Exelon è disponibile in una forma di capsule e quindi il contenuto può essere spruzzato sul cibo come la salsa di mele o yogurt. Reminyl (4mg / mL) e Exelon (2 mg / mL) sono disponibili come forma liquida. Che cosa significa per Caregivers: Se la persona che si sta prendendo cura di non può ingoiare una compressa intera ci sono due opzioni: Reminyl e Exelon sono disponibili in formulazione liquida o capsula Exelon che può essere spruzzato. Utilizzando colinesterasi inibitore con Namenda Namenda 9 approvato nell'ottobre 2003 negli USA per l'uso in moderata a malattia di Alzheimer grave (Che-Is sono approvati per lieve a moderata di Alzheimer) azione diverso sul cervello di Che-Is: NMDA bloccante dei recettori e quindi può essere utilizzato con Che-Is per informazioni più dettagliate vedere presentazione Namenda nella sezione del AlzOnline aula: presentazione Namenda: http://alzonline. phhp. ufl. edu/en/classes/classview. phpcid61 Namenda Fact Sheet: http: // studi alzonline. phhp. ufl. edu/en/reading/mminamenda. php~~number=plural fatto solo con Aricept In studi in cui Namenda è stato aggiunto a pazienti già in Aricept. i pazienti hanno mostrato grande miglioramento rispetto quando erano in Aricept da solo. Miglioramenti significativi sono stati osservati in memoria, comportamenti, attività della vita quotidiana, e pazienti hanno tollerato i farmaci e 5. I due effetti collaterali che sono stati visti più nei pazienti che assumono Namenda e Aricept (erano stati su Aricept già) sono stati confusione e mal di testa 9. Che cosa significa per Caregivers: Dal Namenda funziona con un meccanismo diverso da quello che-è, quando aggiunto alla terapia può migliorare ulteriormente la memoria di Che-io solo. Miglioramento della memoria può significare miglioramenti nel comportamento e le attività della vita quotidiana. Questo può diminuire ulteriormente il numero di ore gli assistenti lavorano spendere e lo sforzo necessario per gli operatori sanitari. Riferimenti 1. malattia di Alzheimer Centro di formazione di riferimento. Disponibile a www. alzheimers. org accede l'8 novembre 2004. 2. sito Aricept. Disponibile a www. aricept. com accede l'8 novembre 2004. 3. Farmacologia Clinica, versione 2.13. L'oro Multimedia standard. Copyright 2004. 4. Cummings JL, Cherry D, Kohatsu ND, et al. Linee guida per la gestione della malattia di Alzheimer: Parte II. Trattamento. Accessibile dal: www. aafp. org/afp Consultato il 5 novembre 2004. 5. Hartmann S, Mobius HJ. La tollerabilità di memantina in combinazione con inibitori della colinesterasi nella terapia della demenza. Clinical Psychopharmacology internazionale. 200318: 81-85. 6. Jones RW. Sono terapie colinergici raggiunto il loro limite clinica nella malattia di Alzheimer International Journal of Geriatric Psychiatry. 200318: S7-S13. 7. Md Consult. Disponibile a http://www. mdconsult. com/ accede l'8 novembre 2004. 8. Inserire Pacchetto per Aricept. Reminyl. e Exelon 9. Tariot PN, Farlow MR, Grossberg GT et al. trattamento Memantina nei pazienti con moderata a Sevre malattia di Alzheimer già ricevendo donepezil. Journal of American Medical Association. 2004291 (3): 317-324. 10. Lacy CF, Armstrong LL, Goldman MP et al. Lexi-Comp Drug Handbook informazioni. 12 ° edizione. Florida Elder Helpline: 1-800-963-5337 Nazionale Eldercare Locator: 1-800-677-1116